Группа ученых заявила в среду, что они разработали мужской оральный контрацептив, который на мышах эффективен на 99 процентов и не вызывает наблюдаемых побочных эффектов. Ожидается, что к концу этого года препарат будет испытан на людях.
Результаты будут представлены на весеннем собрании Американского химического общества и станут ключевым шагом на пути к расширению возможностей контроля над рождаемостью, а также обязанностей мужчин.
С тех пор, как женская противозачаточная таблетка была впервые одобрена в 1960-х годах, исследователи интересовались мужским эквивалентом, сказал AFP Абдулла Аль Номан, аспирант Университета Миннесоты, который представит работу.
«Многочисленные исследования показали, что мужчины заинтересованы в том, чтобы разделить ответственность за контроль над рождаемостью со своими партнерами», — сказал он, — но до сих пор было доступно только два эффективных варианта: презервативы или вазэктомия.
Операция по обращению вазэктомии является дорогостоящей и не всегда успешной.
Женские таблетки используют гормоны для нарушения менструального цикла, и исторические усилия по разработке мужского эквивалента были нацелены на мужской половой гормон тестостерон.
Однако проблема с этим подходом заключалась в том, что он вызывал побочные эффекты, такие как увеличение веса, депрессия и повышение уровня холестерина, известного как липопротеин низкой плотности, который увеличивает риск сердечных заболеваний.
Женские таблетки также имеют побочные эффекты, в том числе риски свертывания крови, но, поскольку женщины могут забеременеть в отсутствие контрацепции, расчет риска отличается.
Негормональные противозачаточные препараты
Чтобы разработать негормональный препарат, Номан, который работает в лаборатории профессора Гунды Георг, нацелился на белок под названием «рецептор ретиноевой кислоты (RAR) альфа».
Внутри организма витамин А преобразуется в различные формы, в том числе в ретиноевую кислоту, которая играет важную роль в росте клеток, образовании сперматозоидов и развитии эмбриона.
Ретиноевая кислота должна взаимодействовать с RAR-альфа для выполнения этих функций, и лабораторные эксперименты показали, что мыши без гена, создающего RAR-альфа, бесплодны.
Для своей работы Номан и Георг разработали соединение, которое блокирует действие RAR-альфа. Они определили наилучшую молекулярную структуру с помощью компьютерной модели.
«Если мы знаем, как выглядит замочная скважина, мы можем сделать лучший ключ — вот тут-то и пригодится компьютерная модель», — сказал Номан.
Их химическое вещество, известное как YCT529, также было разработано для взаимодействия именно с RAR-альфа, а не с двумя другими родственными рецепторами RAR-бета и RAR-гамма, чтобы свести к минимуму возможные побочные эффекты.
После клинических испытаний на рынок?
При пероральном введении самцам мышей в течение четырех недель YCT529 резко снижал количество сперматозоидов и был на 99 процентов эффективен в предотвращении беременности в испытании на спаривание.
Исследователи следили за весом, аппетитом и общей активностью, не обнаруживая явных побочных эффектов, хотя мыши, конечно, не могут сообщать о таких побочных эффектах, как головные боли или изменения настроения.
Через четыре-шесть недель после прекращения приема препарата мыши снова могли производить детенышей.
По словам Георга, команда, получившая финансирование от Национального института здравоохранения и Инициативы по мужской контрацепции, работает с компанией YourChoice Therapeutics, чтобы начать испытания на людях к третьему или четвертому кварталу 2022 года.
«Я настроена оптимистично, это будет быстро продвигаться вперед», — сказала она, предвидя возможные сроки выхода на рынок через пять лет или меньше.
«Нет никакой гарантии, что это сработает… но я бы очень удивилась, если бы мы не увидели эффекта и у людей», — добавила она.
Постоянный вопрос о будущих мужских противозачаточных таблетках заключался в том, будут ли женщины доверять мужчинам в их использовании.
Но опросы показали, что большинство женщин на самом деле доверяют своим партнерам, и значительное число мужчин указали, что они были бы открыты для лекарств.
«Мужские противозачаточные средства дополнят набор методов, предоставив новые возможности, которые позволят мужчинам и женщинам вносить свой вклад в использование противозачаточных средств любым способом, который они сочтут целесообразным», — утверждает некоммерческая инициатива по мужским контрацептивам, которая занимается сбором средств и пропагандой.
Теги: зачатие
